非布司他片是臨床上常用的降尿酸藥,屬于黃嘌呤氧化酶抑制劑,黃嘌呤氧化酶是尿酸合成過程中所必需的轉化酶。
它既可催化次黃嘌呤轉化為黃嘌呤,進而生成尿酸,又可直接催化黃嘌呤生成尿酸,非布司他通過抑制該酶的活性,阻斷次黃嘌呤和黃嘌呤轉化為尿酸,從而抑制尿酸合成,降低血尿酸和尿尿酸水平,預防尿酸形成結晶沉積于關節和其他組織,并有助于尿酸結晶的溶解,24小時平均血尿酸降低率可達40%-50%,通常在用藥2周時血尿酸下降最明顯,在臨床上主要用痛風患者高尿酸血癥的長期維持治療,由于沒有開展臨床試驗,因此不推薦用于無癥狀的高尿酸血癥患者。
我們在臨床上常用的非布司他片有進口品種,也有國產品種,進口品種往往是專利藥,所謂專利藥是指最早申請專利,并獲得專利保護的商品名藥品,專利藥在專利保護期內(一般為17-20年)享有“特權”,其他的藥品生產企業不能生產銷售,日本的安斯泰來制藥廠生產的非布司他片(商品名為菲布力)即為專利藥,當專利藥過了專利保護期后,其他藥品生產企業才能生產銷售,那么此時專利藥即成為了原研藥,而其他藥品生產企業生產的非布司他片則被稱為仿制藥,因此,杭州朱養心藥業、江蘇萬邦生化醫藥和江蘇恒瑞醫藥生產的非布司他片(商品名分別為風定寧、優立通和瑞揚)即為仿制藥。
在2016年前,我國的仿制藥市場非?;靵y,仿制藥雖然與原研藥有相同的劑型、規格、適應癥、給藥途徑和質量標準,但是療效還存在差距,2016年3月,隨著國務院一聲令下,我國制藥領域進入了仿制藥一致性評價的新時代,一致性評價要求以原研藥作為參照,不僅質量要達標,而且還要進行生物等效性試驗,即測試藥物的吸收速度和吸收程度,通過一致性評價的藥品才能判定在療效上與原研藥相近,在臨床使用中可替代原研藥。目前,還沒有仿制的國產非布司他片通過一致性評價,只有江蘇恒瑞醫藥生產的非布司他片申報了一致性評價,并獲得受理,但仍在審批中,我們也期待著越來越多的國產非布司他片通過一致性評價,讓我們有更多價格便宜,療效卓越的非布司他片可以選擇。
總之,非布司他片是目前臨床上使用廣泛的降尿酸藥,有進口和國產之分,進口的非布司他片為原研藥,有較好的療效,國產的非布司他片為仿制藥,目前,還沒有一種仿制的國產非布司他片通過一致性評價,因此,國產的風定寧、優立通和瑞揚等品牌的非布司他片可能與進口的菲布力在療效上存在一定差距,我們期待越來越多的國產非布司他片盡快通過一致性評價,讓廣大痛風患者可以吃到價格便宜,療效優質的非布司他片。
參考文獻:
非布司他片說明書
關于開展仿制藥質量和療效一致性評價的意見(2016,國務院)
都差不多的,沒有什么區別。
非布司他作為降酸的長期用藥,在差不多效果的情況下用印非是性價比最高的,80mg一片的大劑量,一瓶30粒(相當于國內的60粒,國內是40MG一粒),190一瓶。如果一天使用40MG,一瓶能用兩個月,比國內10幾粒100多劃算很多。有興趣的朋友可以Q/詢,名字里的數字就是了(203405580)。
非布司他的有效成份和作用機制
非布司他的主要成份為非布佐司他,為單方藥劑,口服后通過肝臟代謝,5到8小時的半衰期。和別嘌醇一樣,非布司他是抑制尿酸生成的降酸藥,但是卻與別嘌醇的分子結構完全不同,非布司他為特異性的黃嘌呤氧化酶抵制藥,可在低劑量使用情況下有效抑制還原型和氧化型黃嘌呤酶。
非布司他的用法用量
從小量開始服用,比如初始一日20MG(用印非布是1/4片),未見明顯副作用的情況下,慢慢加量至40MG,半個月后測一次尿酸,如果出現:
未下降,找原因:是不是在做高負荷運動,酒肉海鮮不忌,或同時在服用其它藥物(如噻嗪類和袢利尿劑),不行就要換藥(平均100個人使用非布司他會出現1-2個不耐受情況),雖然非布的說明書中指出,使用40MG未下降時,可增量至80MG,不過并不推薦長期使用80MG劑量。
2. 如果在360-420之間,繼續40MG一日。
3. 如果尿酸值降到300以下,可以嘗試使用20MG。
以上的使用經驗一定是要以測酸數值為依據,不要主觀隨意調整劑量。
不管是非布司他,別嘌醇還是苯溴馬隆,各有各的副作用,相對來說,非布司他算是比較小的,可結合自己的生活習慣,身體情況,副作用反應,確定最適合自己的用藥劑量。